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La doxazosina es un derivado de quinazolina-que antagoniza selectivamente los receptores postsinápticos 1 median la contracción y crecimiento hipertrófico de las células del músculo liso. El antagonismo de estos receptores conduce a la relajación del músculo liso en la glándula de la próstata y la vasculatura periférica. Estructura para DB00590 (doxazosina) tableta, de múltiples capas, de liberación prolongada tableta, de múltiples capas, de liberación prolongada Pfizer Inc Canadá Pfizer Inc Canadá Pfizer Inc Canadá Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Pro Doc Limitee Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc Mylan Pharmaceuticals Ulc División Inc ratiopharm De Teva Canada Limited División Inc ratiopharm De Teva Canada Limited División Inc ratiopharm De Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Teva Canada Limited Genéricas productos de prescripción Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. Preferido Pharmaceuticals, Inc. Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Los médicos Total Care, Inc. Acuerdo Healthcare Inc. Productos farmacéuticos preferidos, Inc Pd Rx Pharmaceuticals, Inc. Embalaje de la Salud Bryant prepack rancho Los médicos Total Care, Inc. Acuerdo Healthcare Inc. Productos farmacéuticos preferidos, Inc Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Mylan Pharmaceuticals Inc. Mylan Inc. Institucional Rebel Distributors Corp Acuerdo Healthcare Inc. Embalaje legado Farmacéutica Mylan Pharmaceuticals Inc. Mylan Inc. Institucional Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Estado de Farmacia de la Florida central DOH Embalaje legado Farmacéutica Mylan Pharmaceuticals Inc. Mylan Inc. Institucional Lago Erie Médico DBA Calidad de la Atención Products LLC Embalaje legado Farmacéutica Mylan Pharmaceuticals Inc. Farmacia St Marys Medical Park Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. Unidad de Servicios de dosis Aidarex Pharmaceuticals LLC Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. Unidad de Servicios de dosis Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Los médicos Total Care, Inc. Farmacia St Marys Medical Park Embalaje de la Salud Bryant prepack rancho Cuidado de la Salud ncs de Ky, Inc Dba Vangard laboratorios Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. Teva Pharmaceuticals Inc EE. UU. Unidad de Servicios de dosis Aphena Pharma Solutions Tennessee, Llc Los médicos Total Care, Inc. Acuerdo Healthcare Inc. Farmacia St Marys Medical Park Embalaje de la Salud Bryant prepack rancho Estado de Farmacia de la Florida central DOH DAVA Pharmaceuticals, Inc. DAVA Pharmaceuticals, Inc. Estado de Farmacia de la Florida central DOH Blenheim Pharmacal, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. DAVA Pharmaceuticals, Inc. Blenheim Pharmacal, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Dispensación Solutions, Inc. DAVA Pharmaceuticals, Inc. Estado de Farmacia de la Florida central DOH Golden State Medical Supply, Inc. Golden State Medical Supply, Inc. Productos de venta libre Pfizer (Japón; descontinuado) Pfizer (Brasil, Dinamarca, Noruega, España) AstraZeneca Canada Inc Media: 451.4751 monoisotopic: 451.185568935 Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como n-arilpiperazinas. Estos son compuestos orgánicos que contienen un anillo de piperazina en el que el átomo de nitrógeno del anillo lleva un grupo arilo. N-arilpiperazina quinazolinamina quinazolina benzodioxano Benzo-p-dioxina Benzo-1,4-dioxano Dialkylarylamine anisol aminopirimidina Alquil aril éter Imidolactam BENZOICOS pirimidina amina aromática primaria Para-dioxina compuesto heteroaromático Amida del ácido carboxílico terciario amina terciaria grupo carboxamida Oxacycle azaciclo Éter derivado de ácido carboxílico derivado de hidrocarburo amina primaria compuesto Organooxygen compuesto de compuestos orgánicos nitrogenados grupo carbonilo Amina heteropolicíclicos compuesto aromático compuestos aromáticos heteropolicíclicos Para el tratamiento y manejo de la hipertensión leve a moderada y síntomas de obstrucción urinaria causada por hiperplasia prostática benigna. La doxazosina es un alfa-adrenérgico utilizado para tratar la hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata. En consecuencia, Doxazosina es un inhibidor selectivo del subtipo alfa 1 de los receptores alfa adrenérgicos. En la próstata humana, Doxazosina antagoniza fenilefrina (agonista alfa 1) contracciones inducidas, in vitro. y se une con alta afinidad a los receptores adrenérgicos del alpha1c, que se cree que es el tipo funcional predominante en la próstata. Los estudios realizados en sujetos humanos normales han demostrado que doxazosina antagoniza competitivamente los efectos presores de la fenilefrina (un agonista alfa 1) y el efecto presor sistólica de la norepinefrina. El efecto antihipertensivo de los resultados de doxazosina a partir de una disminución de la resistencia vascular sistémica y de la doxazosina compuesto original es principalmente responsable de la actividad antihipertensiva. Mecanismo de acción Doxazosina actúa inhibiendo la alfa postsináptica (1) adrenorreceptores sobre el músculo liso vascular. Esto inhibe el efecto vasoconstrictor de circulación y localmente catecolaminas liberadas (epinefrina y norepinefrina), que resulta en una vasodilatación periférica. objetivos Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1A Uniprot ID: P35348 Peso molecular: 51.486,005 Da referencias Yono M, Foster HE Jr, Shin D, W Takahashi, Pouresmail H, J Latifpour: La doxazosina inducida por la sobre regulación de mRNA de los receptores adrenérgicos alfa-1A en la rata del tracto urinario inferior. Can J Physiol Pharmacol. 2004 Oct; 82 (10): 872-8. [PubMed: 15573147] Michel MC, Grubbel B, K Taguchi, Verfurth M, Otto T, Kropfl D: Medicamentos para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata: Comparación de la afinidad a los subtipos alfa 1-adrenoceptores clonada como en la próstata humana. J Pharmacol Auton. 1996 Feb; 16 (1): 21-8. [PubMed: 8736427] Roehrborn CG, Schwinn DA: receptores adrenérgicos alfa 1 y sus inhibidores en los síntomas del tracto urinario inferior y la hiperplasia benigna de próstata. J Urol. 2004 Mar; 171 (3): 1029-1035. [PubMed: 14767264] Ishizuka O, Pandita RK, Mattiasson A, Steers WD, Andersson KE: Estimulación de la actividad de la vejiga en volumen, L-dopa y la capsaicina en ratas conscientes normales - Efectos de la médula alfa bloqueo 1-adrenoceptor. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 1997 Jun; 355 (6): 787-93. [PubMed: 9205965] Bae JH, Jung PB, Lee JG: Los efectos de los antagonistas alfa adrenérgicos en la presión uretral perfusión de la rata hembra. BJU Int. 2005 Nov; 96 (7): 1131-5. [PubMed: 16225542] Greco KA, McVary KT: El papel de la terapia médica combinada en hiperplasia benigna de próstata. Int J Impot Res. 2008 Dec; 20 Suppl 3: S33-43. doi: 10.1038 / ijir.2008.51. [PubMed: 19002123] Shannon R, Chaudhry M: Efecto de los receptores alfa1-adrenérgicos en la fisiopatología cardiaca. Am Heart J 2006 Nov; 152 (5): 842-50. [PubMed: 17070143] Martin DJ: la farmacología preclínica de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1. Eur Urol. 1999; 36 Suppl 1: 35-41; 65. discusión [PubMed: 10393471] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de datos objetivo terapéutico. Nucleic Acids Res. 2002 01 de enero; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano sí acciones antagonista de la función general de la actividad de la proteína heterodimerización función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su acción por la asociación con proteínas G que activan un sistema de segundo mensajero fosfatidilinositol-calcio. Su efecto está mediado por G (q) y (11) las proteínas G. heterooligomers ADRA1A-ADRA1B nucleares regulan la fenilefrina (PE) de señalización de ERK-estimulado en los miocitos cardíacos. Gen Nombre: ADRA1B Uniprot ID: P35368 Peso molecular: 56.835,375 Da referencias Lepor H: Los bloqueadores alfa para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata. Rev Urol. Otoño 2007; 9 (4): 181-90. [PubMed: 18231614] Greco KA, McVary KT: El papel de la terapia médica combinada en hiperplasia benigna de próstata. Int J Impot Res. 2008 Dec; 20 Suppl 3: S33-43. doi: 10.1038 / ijir.2008.51. [PubMed: 19002123] Shannon R, Chaudhry M: Efecto de los receptores alfa1-adrenérgicos en la fisiopatología cardiaca. Am Heart J 2006 Nov; 152 (5): 842-50. [PubMed: 17070143] Martin DJ: la farmacología preclínica de los antagonistas de los receptores adrenérgicos alfa-1. Eur Urol. 1999; 36 Suppl 1: 35-41; 65. discusión [PubMed: 10393471] Protein tipo de acción Organismo farmacológico humano sí acciones antagonista Función general: la actividad del receptor alfa 1-adrenérgicos función específica: Este receptor alfa adrenérgico media su efecto a través de la entrada de calcio extracelular. Gen Nombre: ADRA1D Uniprot ID: P25100 Peso molecular: 60.462,205 Da referencias Lepor H: Los bloqueadores alfa para el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata. Rev Urol. Otoño 2007; 9 (4): 181-90. [PubMed: 18231614] Greco KA, McVary KT: El papel de la terapia médica combinada en hiperplasia benigna de próstata. Int J Impot Res. 2008 Dec; 20 Suppl 3: S33-43. doi: 10.1038 / ijir.2008.51. 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Isoformas de la USO no tienen actividad de los canales por sí mismos, pero modula las características del canal mediante la formación de heterotetrámeros con otras isoformas que son r. Gen Nombre: KCNH2 Uniprot ID: Q12809 Peso molecular: 126.653,52 Da referencias Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: La inhibición de éter-a-go-go-relacionados canales gen de potasio por la alfa 1-adrenoceptores humana antagonistas prazosina, doxazosina, terazosina y. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 2004 May; 369 (5): 462-72. Epub 2004 abril 20. [PubMed: 15098086] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: dependientes de voltaje actividad de los canales de potasio función específica: formación de poros (alfa) de la subunidad del canal de potasio dependiente de voltaje. Provoca una activación lentamente, rectificar la corriente (por similitud). Propiedades del canal pueden ser moduladas por cAMP y montaje subunidad. Gen: KCNH6 Uniprot ID: Q9H252 Peso molecular: 109.923,705 Da referencias Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: La inhibición de éter-a-go-go-relacionados canales gen de potasio por la alfa 1-adrenoceptores humana antagonistas prazosina, doxazosina, terazosina y. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 2004 May; 369 (5): 462-72. Epub 2004 abril 20. [PubMed: 15098086] Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: dependientes de voltaje actividad de los canales de potasio función específica: formación de poros (alfa) de la subunidad del canal de potasio dependiente de voltaje. Propiedades del canal pueden ser moduladas por cAMP y montaje subunidad. Gen: KCNH7 Uniprot ID: Q9NS40 Peso molecular: 134.998,525 Da referencias Thomas D, Wimmer AB, Wu K, Hammerling aC, Ficker EK, Kuryshev YA, Kiehn J, Katus HA, Schoels W, Karle CA: La inhibición de éter-a-go-go-relacionados canales gen de potasio por la alfa 1-adrenoceptores humana antagonistas prazosina, doxazosina, terazosina y. Naunyn Schmiedebergs Arco Pharmacol. 2004 May; 369 (5): 462-72. Epub 2004 abril 20. [PubMed: 15098086] Las enzimas Proteína tipo de acción Organismo farmacológico humano acciones desconocidas sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de un número de agentes terapéuticos tales como el anticonvulsivo fármaco S-mefenitoína, omeprazol, proguanil, ciertos barbitúricos, diazepam, propranolol, citalopram y imipramina. Gen Nombre: CYP2C19 Uniprot ID: P33261 Peso molecular: 55.930,545 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] La proteína de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas tipo de sustrato Función general: la actividad hidroxilasa de esteroides función específica: responsable del metabolismo de muchos fármacos y productos químicos ambientales que se oxida. Está implicado en el metabolismo de fármacos tales como antiarrítmicos, antagonistas de los receptores adrenérgicos, y antidepresivos tricíclicos. Gen Nombre: CYP2D6 Uniprot ID: P10635 Peso molecular: 55768,94 Da referencias Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: una base de datos completa sobre las enzimas del citocromo P450, incluyendo una herramienta para el análisis de las interacciones CYP con las drogas. Nucleic Acids Res. 2010 Ene; 38 (número de bases de datos): D237-43. doi: 10.1093 / NAR / gkp970. Epub 2009 noviembre 24. [PubMed: 19934256] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano no Función general: No disponible Función específica: Funciona como proteína de transporte en la corriente sanguínea. Se une varios ligandos en el interior de su dominio beta-barril. También se une drogas sintéticas e influye en su distribución y disponibilidad en el cuerpo. Parece funcionar en la modulación de la actividad del sistema inmunitario durante la reacción de fase aguda. Gen Nombre: ORM1 Uniprot ID: P02763 Peso molecular: 23511,38 Da referencias Ferry DG, Caplan NB, Cubeddu LX: Interacción entre los antidepresivos y los antagonistas de los receptores alfa-1-adrenérgicos en la unión de alfa-1 glicoproteína ácida. J Pharm Sci. 1986 Feb; 75 (2): 146-9. [PubMed: 2870173] Los transportistas Proteína tipo de acción farmacológica organismo humano acciones desconocidas inhibidor Función general: la actividad ATPasa de transporte de xenobióticos función específica: bomba de salida Energía dependiente responsable de la disminución de la acumulación de drogas en las células resistentes a múltiples fármacos. Gen Nombre: ABCB1 Uniprot ID: P08183 Peso molecular: 141.477,255 Da referencias Takara K, M Kakumoto, Tanigawara Y, Funakoshi J, Sakaeda T, Okumura K: Interacción de digoxina con fármacos antihipertensivos a través de MDR1. Life Sci. 2002 Feb 15; 70 (13): 1491-500. [PubMed: 11895100] Takara K, Sakaeda T, M Kakumoto, Tanigawara Y, Kobayashi H, K Okumura, Ohnishi N, Yokoyama T: Efectos de la alfa-adrenérgicos y antagonistas de la doxazosina en resistencia a múltiples fármacos mediada por MDR1 y el transporte transcelular. Oncol Res. 2009; 17 (11-12): 527-33. [PubMed: 19806783] Este proyecto es apoyado por los Institutos Canadienses de Investigación en Salud (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. y por el Centro de Innovación metabolómica (TMIC). un centro de investigación y el núcleo financiada a nivel nacional que soporta una amplia gama de estudios de vanguardia metabolómica. TMIC es financiado por Genoma Alberta. Genoma Columbia Británica. y Genoma Canadá. una organización sin fines de lucro que está llevando estrategia nacional genómica de Canadá con $ 900 millones en fondos del gobierno federal. Mantenimiento, soporte y licencias comerciales es proporcionado por OMX personales Salud Analytics, Inc.
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